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G04 BE03 und C02 KX Enzymhemmung der Phosphodiesterase Diese Wirkung wurde zufällig im Rahmen der Entwicklung von Sildenafil als Mittel zur Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris entdeckt.
Inzwischen sind in Deutschland von verschiedenen Anbietern insgesamt mehr als Präparate mit dem Wirkstoff Sildenafil zur Behandlung der erektilen Dysfunktion im Handel.
Sildenafil war der erste Arzneistoff der Wirkstoffklasse der PDEHemmer. Umgangssprachlich wird der Name Viagra gelegentlich auch als Sammelbegriff für andere Medikamente dieser Wirkstoffgruppe, beispielsweise Tadalafil Cialis , Vardenafil Levitra oder Avanafil Spedra verwendet. In Deutschland und Österreich sind sildenafilhaltige Arzneimittel verschreibungspflichtig.
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Das dabei gefundene Mittel UK blockierte das Enzym PDE Während erste Versuche an Patienten vielversprechend verlaufen waren, berichteten einige Männer von mehreren Erektionen einige Tage nach Einnahme des Medikaments.
Der zuständige Versuchsleiter sah in dieser Wirkung kein Potential; Pfizer meldete daher den Wirkstoff als Sildenafil Citrate zum Patent an.
Nachdem sich das Medikament für Herzbeschwerden letztlich als wirkungslos erwies, wurde die sexuelle Wirkung des Wirkstoffs genauer betrachtet.
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Bei einer Studie an Männern in England, Frankreich und Schweden berichteten 90 Prozent über Erektionen; Nebenwirkungen wurden kaum beobachtet. Am März erhielt Pfizer von der US-Gesundheitsbehörde die Genehmigung, Viagra zu verkaufen. Das Time Magazine berichtete in einer Titelgeschichte über die Potenzpille. Im Jahre wurden zwei weitere Medikamente mit gleichem Wirkmechanismus auf den Markt gebracht: Levitra Bayer und Cialis Eli Lilly.
Im Jahre hielt Pfizer auf dem Weltmarkt für Substanzen gegen erektile Dysfunktion einen Anteil von 47 Prozent, waren es 36 Prozent. Im Jahre erwirtschaftete Pfizer mit Viagra einen Umsatz von zwei Milliarden US-Dollar. Ein Teil des physischen Prozesses der Erektion beinhaltet die Freisetzung von Stickstoffmonoxid NO im Corpus cavernosum.
Dadurch wird das Enzym Guanylatcyclase aktiviert, welches die Bildung von cyclischem Guanosinmonophosphat cGMP erhöht. So wird eine leichte Muskelentspannung im Corpus cavernosum ausgelöst, welche das Einströmen von Blut und damit die Erektion ermöglicht.
Sildenafil ist ein potenter selektiver Hemmer der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase vom Typ 5 PDE-5 , der damit die Abbaurate von cGMP vermindert.
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Der gleiche Wirkmechanismus trifft auch für die Substanzen Tadalafil, Vardenafil und Avanafil zu. Somit können selektive PDEInhibitoren zur Therapie der erektilen Dysfunktion eingesetzt werden. Sildenafil wird durch Leberenzyme abgebaut und sowohl über die Leber als auch über die Nieren ausgeschieden. Wenn es mit fettreicher Nahrung eingenommen wird, ist ein verzögerter Abbau und eine verringerte Wirkung zu erwarten.
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Bei Anwendung als Präparat der ATC G04BE03 ist Sildenafil in Dosen von 25 mg, 50 mg oder mg peroral wirksam. Die Blutzufuhr wird durch ringförmige Muskeln in der Arterienwand des Corpus cavernosum gesteuert.
Wird der Mann jedoch sexuell erregt, führt dies in den betreffenden Muskelzellen zur Bildung von cGMP cyclischem Guanosinmonophosphat. Molekularer Gegenspieler des cGMP ist das Enzym Phosphodiesterase-5 PDE-5 , welches das cGMP spaltet. Sildenafil wirkt, indem es PDE-5 blockiert und dafür sorgt, dass auch geringe Mengen von cGMP zu einer Erektion führen. Anders als Potenzmittel wie etwa Alprostadil , das intrakavernös in den Penisschwellkörper gespritzt oder in die Harnröhre eingebracht wird, wirkt Sildenafil nur dann, wenn der Patient auch sexuell erregt ist.
Untersuchungen haben gezeigt, dass Arginin die Wirkung verstärken kann.
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Für diese Indikation nutzen Sildenafil-Präparate eine bei der Behandlung der erektilen Dysfunktion zu berücksichtigende Nebenwirkung nunmehr als Wirkung. Sie werden dann der anatomisch-therapeutisch-chemischen Klassifikation ATC C02KX06 zugeordnet.
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Diese Dosierung ist aber in Deutschland nicht für die Therapie zugelassen. Es gibt erste Untersuchungen, nach denen Sildenafil die Auswirkungen des bei der Krankheit Mukoviszidose durch einen Gendefekt gestörten CFTR -Proteins korrigieren kann.
Ebenfalls diskutiert wird der Einsatz von Sildenafil zur Behandlung des Schlaganfalls. Doxorubicin wird in der Therapie des Prostatakarzinoms verwendet und weist als Nebenwirkung eine hohe Kardiotoxizität auf und kann im schlimmsten Fall auch Herzversagen hervorrufen. Einige kleinere Studien geben Hinweise darauf, dass die Kombination von beiden Wirkstoffen die chemotherapeutische Effizienz von Doxorubicin erhöht und die schädlichen Wirkungen auf das Herz verringert.
Ein weiteres Anwendungsgebiet von Sildenafil ergibt sich bei der Behandlung des Raynaud-Syndroms. Eine Studie an Schwangeren mit Plazenta-Unterfunktion wurde abgebrochen.
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Sildenafil dient genauso wie andere PDEHemmer als Verschnittmittel für als Partydroge gehandeltes MDMA , um deren Nebenwirkung der erektilen Dysfunktion entgegenzuwirken. Die Beimengung zu Amylnitrit kann zu gefährlichen additiven Wirkungen führen, welche zum Tod führen können. Eine Forschungsgruppe konnte zeigen, dass Sildenafil in Wasser gelöst in der Lage ist, die Lebensdauer von Schnittblumen signifikant zu verlängern.
Die gleichzeitige Einnahme von Sildenafil mit nitrathaltigen Medikamenten z. Durch die kombinierte Wirkung auf den Blutdruck droht ein akuter lebensbedrohlicher Blutdruckabfall. Abgesehen von dieser Kontraindikation stellt der Einsatz bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit dann ein Risiko dar, wenn der erfolgreiche Geschlechtsverkehr für den Kreislauf eine zu hohe Beanspruchung bedeutet. Die Verstoffwechselung von Sildenafil wird durch die Cytochrom-P CYP -Isoenzyme 3A4 und 2C9 vermittelt.
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Pfizer setzte damit 24,8 Milliarden US-Dollar um. Die Herstellung von Sildenafil war patentrechtlich bis zum Juni in Deutschland geschützt; es durfte daher nur von dem Unternehmen Pfizer oder in dessen Lizenz auf den Markt gebracht werden.
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Daraus lassen sich Die Kostenübernahme für das Medikament in Deutschland war seit dessen Einführung Ende der er Jahre umstritten; eine Liste der Gerichtsentscheidungen aus der Sozialgerichtsbarkeit GKV , der Zivilgerichtsbarkeit PKV und der Verwaltungsgerichtsbarkeit beamtenrechtliche Beihilferegelungen des Bundes und der jeweiligen Länder findet sich in dem Urteil des Verwaltungsgerichts Frankfurt am Main vom GI [60].
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Kommentare
Insgesamt gibt es 4 Kommentare.#1 05.12.2024 in 12:32 Kinris:
JA, die Variante gut
#2 06.12.2024 in 13:56 Fenrigar:
Diese Phrase ist einfach unvergleichlich:), mir gefällt)))
#3 11.12.2024 in 04:50 Daisida:
Es ist unwahrscheinlich.
#4 11.12.2024 in 18:16 Fekinos:
Ich habe nachgedacht und hat diese Phrase gelöscht